肉桂醇：酯化法簡單合成西尼地平

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發布時間：2016-10-22 18:44

西尼地平是一種兼有L型和N型鈣通道阻滯作用的第三代長效二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，它不僅可以有效地降低血壓，還可以有效預防反射性交感神經興奮，可預防中風、減少中風死亡率，減少腎、心、血管并發癥，對于治療心腦血管疾病，具有廣泛的應用前景。
西尼地平的合成根據專利的描述，有八種方法。從專利方法可知，西尼地平的合成實際為四種方法（硝基苯甲醛法、硝基苯乙烯基法、氨法、酯化法）。
目前在傳統方法中，酯化胺化步驟需要分兩步完成，即先反應生成中間體乙酰乙酸肉桂酯，再與氨氣反應生成3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯，程序復雜，收率不高。天津大學學者經研究，將兩步合并成一個步驟，大大簡化了程序，并提高了產品收率。方法是，63.8克的雙乙烯酮和0.48ml的三乙胺混后，再加入80克肉桂醇，再95℃溫度下保持10小時，反應完成真空蒸餾即得本乙酰乙酸肉桂酯，再加入335ml無水乙醇，通氨氣5小時析出結晶即為3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯，收率可達85%。此工藝具有原料轉化率高、副反應少、中間體縮合物和胺化物均為固體，制備及后處理相對簡單、反應時間短、操作簡便，適合于工業化生產。

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