肉桂醇：酯化法簡單合成西尼地平

【廣告】

發(fā)布時間：2016-10-22 18:44

西尼地平是一種兼有L型和N型鈣通道阻滯作用的第三代長效二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，它不僅可以有效地降低血壓，還可以有效預(yù)防反射性交感神經(jīng)興奮，可預(yù)防中風、減少中風死亡率，減少腎、心、血管并發(fā)癥，對于治療心腦血管疾病，具有廣泛的應(yīng)用前景。
西尼地平的合成根據(jù)專利的描述，有八種方法。從專利方法可知，西尼地平的合成實際為四種方法（硝基苯甲醛法、硝基苯乙烯基法、氨法、酯化法）。
目前在傳統(tǒng)方法中，酯化胺化步驟需要分兩步完成，即先反應(yīng)生成中間體乙酰乙酸肉桂酯，再與氨氣反應(yīng)生成3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯，程序復(fù)雜，收率不高。天津大學學者經(jīng)研究，將兩步合并成一個步驟，大大簡化了程序，并提高了產(chǎn)品收率。方法是，63.8克的雙乙烯酮和0.48ml的三乙胺混后，再加入80克肉桂醇，再95℃溫度下保持10小時，反應(yīng)完成真空蒸餾即得本乙酰乙酸肉桂酯，再加入335ml無水乙醇，通氨氣5小時析出結(jié)晶即為3-氨基-2-丁烯酸肉桂酯，收率可達85%。此工藝具有原料轉(zhuǎn)化率高、副反應(yīng)少、中間體縮合物和胺化物均為固體，制備及后處理相對簡單、反應(yīng)時間短、操作簡便，適合于工業(yè)化生產(chǎn)。

上一篇：醫(yī)藥原料/直銷現(xiàn)貨/品質(zhì)優(yōu)良/好客泰山歡迎您/

返回列表下一篇：武漢包裝廠凡藝全面提升手提袋印刷訂制的武漢手提袋廠制作周期交貨時間24小時哦。

推薦信息

行業(yè)推薦