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發布時間:2021-10-28 04:29  
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孕婦及哺乳期婦女用藥
分類X正常懷孕狀態內膽固醇和甘油三酯水平升高,而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發育的必需物質。動脈粥樣硬化為慢變過程,因此原發性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用對動脈粥樣硬化疾病長期轉歸影響甚微。
目前缺乏足夠的在孕期應用的對照研究。罕見因宮內暴露于他汀類引起先天異常的報告。一項包含約100名暴露于其它他汀類的孕婦隨訪研究發現,異常、自發性和胎兒/死產的發生率未超過一般人群的預期值,但本研究僅能排除先天異常基礎發病率3-4倍的風險,同時89%的患者懷孕前即開始用藥,但獲知懷孕后的3個月內停止用藥。
當多劑量與合用時,的穩態血漿濃度增加約20%,患者服用時應適當地監測。
口服避孕藥:與口服避孕藥合用時,分別增加炔諾酮和雌二醇(見【藥理毒理】)的藥時曲線下面積AUC約30%和20%。當服用本品的婦女選擇口服避孕藥時應考慮到AUC的增加。
華法林:當患者接受華法林長期時,對凝血酶原時間無臨床顯著影響。過量本品過量尚無特殊措施。一旦出現過量,患者應根據需要采取對癥及支持性措施。由于阿托伐他汀與血漿蛋白廣泛結合,血液透析不能明顯增加阿托伐他汀的清除。
藥代動力學藥代動力學和代謝
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小時內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入人體循環前胃粘膜清除和/或首過效應。與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的(見【用法用量】)。