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手性一詞來源于希臘語“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物質是指具有一定構型或構象的物質與其鏡像物質不能互相重合，就象左手和右手互為不能重合的實物和鏡象關系類似。手性是宇宙間的普遍特征，體現在生命的產生和演變過程中。首先組成地球生命體的基本結構單元，氨基酸幾乎都是左旋氨基酸，而沒有右旋氨基酸。也就是說，生命基本的東西也有左右之分。為什么自然界選擇左旋氨基酸而不是右旋氨基酸作為生命的基本結構單元一直是個迷。而更加復雜的蛋白質和DNA的螺旋構象都是右旋的。海螺的螺紋和纏繞植物也都是右旋的。因此生物體內存在著手性的環境，使得生物體可以識別常規化學和物理性能完全一樣的手性異構體分子。作用于生物體內的手性藥l物及農l藥，其藥l效作用多與它們和體內靶分子間的手性匹配和手性相關。因此，手性藥l物的不同對映異構體，在生理過程中會顯示出不同的藥l效。甚至會出現一種對映異構體對治l療有效，而另一種對映異構體表現為有害性質這種現象。

自然界生物體本身具有手性環境，因此對手性藥l物的不同對映異構體，會顯示出不同的療l效。美國食品與藥品管理局（FDA）早在1992年就明確規定：對含有手性因素的藥l物傾向于開發單一的對映體產品；對于外消旋的藥l物（一對等量對映異構體組成），則要求提供立體異構體的詳細生物活性和毒理學研究數據。近二三十年，世界上手性藥l物的銷售以及占據藥l物總數的比例也呈逐年上升趨勢。手性化合物既可以通過不對稱合成來獲得，也可以通過天然手性化合物的提取，還可以通過手性拆分獲得單一對映體。

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