手性色譜填料在線(xiàn)咨詢(xún)「納微科技」

手性一詞來(lái)源于希臘語(yǔ)“手”(Cheiro)。自然界中存在的手性物質(zhì)是指具有一定構(gòu)型或構(gòu)象的物質(zhì)與其鏡像物質(zhì)不能互相重合，就象左手和右手互為不能重合的實(shí)物和鏡象關(guān)系類(lèi)似。手性是宇宙間的普遍特征，體現(xiàn)在生命的產(chǎn)生和演變過(guò)程中。首先組成地球生命體的基本結(jié)構(gòu)單元，氨基酸幾乎都是左旋氨基酸，而沒(méi)有右旋氨基酸。也就是說(shuō)，生命基本的東西也有左右之分。為什么自然界選擇左旋氨基酸而不是右旋氨基酸作為生命的基本結(jié)構(gòu)單元一直是個(gè)迷。而更加復(fù)雜的蛋白質(zhì)和DNA的螺旋構(gòu)象都是右旋的。海螺的螺紋和纏繞植物也都是右旋的。因此生物體內(nèi)存在著手性的環(huán)境，使得生物體可以識(shí)別常規(guī)化學(xué)和物理性能完全一樣的手性異構(gòu)體分子。作用于生物體內(nèi)的手性藥l物及農(nóng)l藥，其藥l效作用多與它們和體內(nèi)靶分子間的手性匹配和手性相關(guān)。因此，手性藥l物的不同對(duì)映異構(gòu)體，在生理過(guò)程中會(huì)顯示出不同的藥l效。甚至?xí)霈F(xiàn)一種對(duì)映異構(gòu)體對(duì)治l療有效，而另一種對(duì)映異構(gòu)體表現(xiàn)為有害性質(zhì)這種現(xiàn)象。

自然界生物體本身具有手性環(huán)境，因此對(duì)手性藥l物的不同對(duì)映異構(gòu)體，會(huì)顯示出不同的療l效。美國(guó)食品與藥品管理局（FDA）早在1992年就明確規(guī)定：對(duì)含有手性因素的藥l物傾向于開(kāi)發(fā)單一的對(duì)映體產(chǎn)品；對(duì)于外消旋的藥l物（一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體組成），則要求提供立體異構(gòu)體的詳細(xì)生物活性和毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。近二三十年，世界上手性藥l物的銷(xiāo)售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢(shì)。手性化合物既可以通過(guò)不對(duì)稱(chēng)合成來(lái)獲得，也可以通過(guò)天然手性化合物的提取，還可以通過(guò)手性拆分獲得單一對(duì)映體。

手性化合物可通過(guò)物理吸附或化學(xué)鍵合的方式固定到多孔固相載體表面，對(duì)應(yīng)體由于與固定化的手性分子形成非對(duì)映異構(gòu)體絡(luò)合物的結(jié)合能力差異而達(dá)到拆分，這樣的固定相稱(chēng)手性固定相又稱(chēng)手性色譜填料。一個(gè)有效的手性填料應(yīng)當(dāng)具有能夠快速分離對(duì)映體，測(cè)定對(duì)映體的純度，盡可能適應(yīng)多種類(lèi)型的對(duì)映體的分離；應(yīng)當(dāng)具有較高的對(duì)映體分離選擇性和柱容量。目前手性色譜填料主要是在多孔二氧化硅基球上涂覆或鍵合帶有手性結(jié)構(gòu)的生物材料如功能化纖維素，直鏈淀粉，大環(huán)抗l生素，環(huán)糊精等制備的。所有這些手性材料中，纖維素和直鏈淀粉型色譜填料使用很普遍。手性化合物的色譜分離技術(shù)已被廣泛地用于手性分子的分離和檢測(cè)。手性色譜填料基本上是由日本的D公司一家獨(dú)霸，當(dāng)其它常規(guī)色譜柱每根只賣(mài)幾千元人l民幣時(shí)，而一根裝有2.5克的手性填料的色譜柱價(jià)格超過(guò)1萬(wàn)元人l民幣，因此每公斤的手性色譜填料裝成柱子可以賣(mài)到幾百萬(wàn)人l民幣的價(jià)格。

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一個(gè)有效的手性色譜填料應(yīng)當(dāng)具有能夠快速分離對(duì)映體，測(cè)定對(duì)映體的純度，盡可能適應(yīng)多種類(lèi)型的對(duì)映體的分離；應(yīng)當(dāng)具有較高的對(duì)映體分離選擇性和柱容量。目前手性色譜填料主要是在多孔二氧化硅基球上涂覆或鍵合帶有手性結(jié)構(gòu)的生物材料如功能化纖維素，直鏈淀粉，大環(huán)萬(wàn)l古霉l素，環(huán)糊精等生物物質(zhì)制備的。所有這些手性材料中，纖維素和直鏈淀粉型色譜填料使用很為普遍。手性化合物的色譜分離技術(shù)已被廣泛地用于手性分子的分離和檢測(cè)。

為了達(dá)到手性異構(gòu)體拆分的目的，涂覆或鍵合后的纖維素和直鏈淀粉必須保持手性結(jié)構(gòu)環(huán)境，使得對(duì)映異構(gòu)體間呈現(xiàn)物理特征的差異。纖維素和直鏈淀粉手性結(jié)構(gòu)容易在涂覆或鍵合過(guò)程中受到破壞，因此制備手性色譜填料不僅對(duì)硅膠要求高，對(duì)涂覆或鍵合工藝要求也高，還對(duì)纖維素和直鏈淀粉的本身的結(jié)構(gòu)、分子量、及衍生功能基團(tuán)都有極高的要求，因此手性色譜填料的制備技術(shù)壁壘極高。